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埃索美拉唑镁肠溶片
[中文名称]: 埃索美拉唑镁肠溶片
[功能主治]: 胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
[化学成分]: 埃索美拉唑。
[药理作用]: 药效学特性:埃索美拉唑是的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效,重复给以20mg每天一次连续5次,在第5天服药后6-7小时测量,五肽刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
[药物相互作用]: 埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响:对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药物的吸收,与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的主要代谢酶,因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、、苯妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量,合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg,可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%,因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40mg,可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积(AUC)增加32%,消除半衰期ttR)延长31%,但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度,这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明,埃索美拉唑对、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响:埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢,埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次)合同,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍,但埃索美拉唑的剂量无需调整。
[产品规格]: 20mg(按C17H19N3O3S计算)
[用法用量]: 药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次,连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次,如果用药4周症状未获控制,应对患者作进一步的检查,一旦症状消除,随后的症状控制可采用即时疗法,即需要时口服20mg,每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg,每日二次,共7天。
[贮藏方法]: 密封,在30℃以下保存。
[注意事项]: 当出现任何报警症状(如显著的非有意的体重下降,反复的呕吐,吞咽困难,吐血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状,延误诊断。 长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。 肾功能损害:肾功能损害的患者无需调整剂量,对于严重肾功能不全的患者,由于使用该药的经验有限,治疗时应慎重(见药代动力学); 肝功能损害:轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量,对于严重肝功能损害的患者,应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg(见药代动力学)。 对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。

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