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伯氨喹
[中文名称]: 伯氨喹
[功能主治]: 主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。
[化学成分]: 化学名称:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。化学结构式:分子式:C15H21N3OH3PO4分子量:455.34
[药理作用]: 本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
[药物相互作用]: (1)本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。 (2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。 (3)不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
[产品规格]: 13.2mg(相当于伯氯喹7.5mg)。
[用法用量]: 1.成人常用量口服,按伯氨喹计。根治间日疟每日22.5mg,连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时,每日15mg片,连服3日。 2.小儿常用量口服,按氨喹计,根治间日疟每日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日
[贮藏方法]: 遮光,密封保存。
[注意事项]: (1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。 (2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。 (3)应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。 (4)哺乳期妇女慎用。

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