| [中文名称]： | 比卡鲁胺片 |
| [功能主治]： | 与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 |
| [化学成分]： | 主要成分：比卡鲁胺。 |
| [药理作用]： | 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。 |
| [药物相互作用]： | 本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。 体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 当本品与抑制药物化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。 体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测。 |
| [产品规格]： | 50mg。 |
| [用法用量]： | 1成人成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 2儿童康士得禁用于儿童。 3对于肾损害的病人无需调整剂量。 4对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 |
| [贮藏方法]： | 低于30℃保存。有效期60个月。 |
| [注意事项]： | 康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损伤的病人应慎用。与其他药物的相互作用及相互作用的其他形式：康士得与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。康士得与常见的处方药合用未出现相互作用。康士得在每天剂量高达150mg时未发现酶诱导。体外研究表明康士得可以与双香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用康士得，应密切监测凝血酶原时间。本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。 |
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