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枸橼酸镓[67Ga]注射液
[中文名称]: 枸橼酸镓[67Ga]注射液
[功能主治]: 适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
[化学成分]: 枸橼酸镓[67Ga]。
[药理作用]: 本品静脉注射后,肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10倍,故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明,67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga即解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位,67Ga运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后,从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶体样(Lysosome—like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。本品LD50为276.4mg/kg,为成人一次用量(1.5?g/kg)的184倍。
[药物相互作用]: 注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
[产品规格]: (1)185MBq(2)370MBq(3)740MBq
[用法用量]: 一般静脉注射74~185MBq(2~5mCi)。
[贮藏方法]: 置铅容器内,密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。
[注意事项]: 1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性的结果。2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的诊断。4.下列药物及因素对本品的分布有影响:硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取;苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;淋巴管造影剂影响淋巴摄取;顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取;克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取;外科病变、放射治疗影响软组织摄取;长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5~7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

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