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注射用戈那瑞林
[中文名称]: 注射用戈那瑞林
[功能主治]: 前列腺癌。
[化学成分]: 主要成分:戈那瑞林
[药理作用]: 为LH-RH受体拮抗剂(LH-Lutenisinghormone,黄体生成激素;RH-Releasinghormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素,从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。
[药物相互作用]: 尚不明确
[产品规格]: 100μg/支
[用法用量]: 皮下注射,开始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。
[贮藏方法]: 遮光,密闭保存
[注意事项]: 鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。

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