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[中文名称]: |
甲吲洛尔 |
[功能主治]: |
用于高血压、心绞痛。
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[化学成分]: |
甲吲洛尔
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[药理作用]: |
本品为具有内源性拟交感活性的β受体阻滞药,并有减慢心率、降低血压和减弱心肌收缩力从而减少心肌耗氧量的作用,且可抵消心脏应激产生的儿茶酚胺过多。此外,还兼有轻度的膜稳定作用。
药动学
口服后吸收完全,生物利用度大于95%,血浆蛋白结合率为50%。分布容积约为5.7L/kg。消除半减期为4.2h。本品约65%~75%以代谢物形式由尿排泄。
[药理作用]本品的药理作用系通过对交感神经系统的β肾上腺素能受体的阻滞,对β1和β2受体有同等作用。其作用强度为心得安的6倍。它阻滞心脏的β1受体,使交感神经增强,心肌收缩力和心率的效应减弱,从而降低心肌对氧的消耗,降低心脏的应激反应和负荷。经过几天后,才开始出现降压作用,其详尽的作用机理尚不完全清楚。本品还具有内因性拟交感神经作用(ISA)和轻微的膜稳定作用。
本品的代谢动力学:吸收>95%;生物利用度>95%;分布容积为5.71L/kg;血浆蛋白结合率约50%;血浓度半衰期约4.2小时;由肾脏排泄,约65%~75%(以代谢物形式)。
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[药物相互作用]: |
本品可增强口服降糖药、胰岛素、降压药、钙通道阻滞药、抗心律失常药和麻醉药的作用。
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[产品规格]: |
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[用法用量]: |
口服,每次2.5mg~5mg,每日1次。如降压效果欠佳时,2周后可逐步增加到每日10mg。用于治疗心绞痛和心动过速时,可酌情调整用药量。
[剂型与规格]片剂:2.5mg/片,5mg/片。
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[贮藏方法]: |
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[注意事项]: |
(1)除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
(2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
(3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
(4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
(5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
(6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。
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