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甲吡唑
[中文名称]: 甲吡唑
[功能主治]: 用作乙二醇中毒或怀疑摄入乙二醇者的解毒剂。
[化学成分]:
[药理作用]: 急性乙二醇中毒是乙二醇经代谢转变成羟基乙酸和草酸等毒性代谢物积聚所致的一个医学紧急事件,能导致中枢神经系统(CNS)抑制、严重代谢性酸中毒、肾衰和昏迷,如延误诊断未及时医治或未积极求医,最终甚至会导致死亡。在乙二醇代谢过程的开始几步,是由醇脱氢酶催化。本品为醇脱氢酶竞争性抑制剂,抑制乙二醇代谢,阻断其毒性代谢物的生成。乙醇也可用作醇脱氢酶抑制剂治疗乙二醇中毒,但本品比乙醇较少可能引起CNS抑制效应。本品吸收后广泛代谢,尿中排泄的原形药不到剂量的5%。本品多次剂量,迅速引起其细胞色素P450混合功能氧化酶介导的自身代谢,30~40h后消除率明显增加。对乙二醇中毒的治疗,除应用本品作专一性医治外,还必须针对病人代谢性酸中毒、或呼吸道疾病综合征和低血钙进行治疗。肾衰、代谢性酸中毒恶化及乙二醇测定的浓度>500mg/L的病人,应考虑透析。
[药物相互作用]:
[产品规格]: 每小瓶0.5g/1.5ml。
[用法用量]: 静注:负荷剂量15mg/kg,随后每隔12h注射10mg/kg1次,共4次,此后每12h注射15mg/kg,直至乙二醇水平降低到200mg/L以下为止。静注速度每次控制在30min以上,不应快速推注,以免引起静脉刺激。本品在室温可能呈固体,使用时应将针剂小瓶置于温水内或握于手中轻轻转动,使之液化,取适当剂量注入至少10ml0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射液中。
[贮藏方法]:
[注意事项]: (1)使用前应作过敏反应试验。 (2)虽然尚未作过研究,但本品可能与P450混合功能氧化酶系诱导剂(如苯妥英)或抑制剂(如酮康唑)发生相互作用。 (3)本品通过抑制醇脱氢酶的作用,能明显低乙醇消除率。同样,乙醇以相同机制可降低本品的消除率

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