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| [中文名称]： |
甲氧苄啶片 |
| [功能主治]： |
本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌奇异变形杆菌肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例
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| [化学成分]： |
甲氧苄啶
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| [药理作用]： |
甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂为亲脂性弱碱化学结构属乙胺嘧啶类其对大肠埃希菌克雷伯菌属奇异变形杆菌沙门菌属志贺菌属均具有抗菌活性对肺炎链球菌淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显对铜绿假单胞菌无作用本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6万倍本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断有协同作用使磺胺药抗菌活性增强并可使抑菌作用转为杀菌作用减少耐药菌株产生
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| [药物相互作用]： |
1 骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞血小板减少的机会增多
2 氨苯砜与本品合用时两者血药浓度均可升高氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重尤其是高铁血红蛋白血症的发生
3 本品不宜与抗肿瘤药24-二氨基嘧啶类药物同时应用也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能
4 与利福平合用时可明显增加本品清除血清半衰期缩短
5 与环孢素合用可增加肾毒性
6 本品可干扰苯妥英的肝内代谢增加苯妥英的T1/2达50%并使其清除率降低30％
7 与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高
8 与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用
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| [产品规格]： |
0.lg
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| [用法用量]： |
治疗急性单纯性尿路感染成人常用量口服一次0.lg每12小时1次或一次0.2g一日1次疗程7～10日肾功能损害成人患者需减量应用肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量；肌酐清除率为15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)时,每12小时服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品
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| [贮藏方法]： |
遮光，密封保存。
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| [注意事项]： |
1 下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
2 用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
3 本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。
4 如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
5 在无尿患者，本品的半衰期可自l0小时左右延长至20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。
6 若与磺胺甲唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5（TMP∶SMZ）为好。
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