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氯卓酸钾
[中文名称]: 氯卓酸钾
[功能主治]: 用于①抗焦虑;②镇静催眠;③抗惊厥;④缓解急性酒精戒断综合征。
[化学成分]: 主要成分为氯卓酸钾。
[药理作用]: 苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏mi。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
[药物相互作用]: 抗酸剂能减缓向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。
[产品规格]:
[用法用量]: 1.成人常用量口服。抗焦虑,一次7.5—15mg,每日2—4次,或每晚睡前顿服15mg;用于酒精戒断综合征,首次口服30mg,然后15mg,一日2—4次,以后逐步减量;抗惊厥,初量7.5mg,每日3次,需要时每周增加7.5mg,每日剂量最大不超过90mg。年老体弱者减量。 2.小儿常用量口服。抗惊厥,9—12岁,首次7.5mg,每日2次,以后每周增加7.5mg,每日总量不超过60mg。12岁以上同成人。
[贮藏方法]: 密闭,避光保存。
[注意事项]: 下列情况应慎用: ①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒; ②昏mi或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压; ③有药物滥用或成瘾史; ④癫痫患者突然停药可导致发作; ⑤肝功能损害可延长清除半衰期; ⑥运动过多症,可发生药效反常; ⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡难醒,尤其是氯氮卓和地西泮; ⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普cuo仑可能例外; ⑨重症肌无力的病情可加重; ⑩急性或易于发生的闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应

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