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| [中文名称]： |
洛莫司汀胶囊 |
| [功能主治]： |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤；治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等.
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| [化学成分]： |
洛莫司汀，其化学名称为:N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲.分子式:C9H16ClN3O2,分子量:233.70.本品含洛莫司汀(C9H16ClN3O2)应为标示量的90.0％～110.0％。
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| [药理作用]： |
本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.
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| [药物相互作用]： |
以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
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| [产品规格]： |
40mg
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| [用法用量]： |
100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.
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| [贮藏方法]： |
遮光，密封，冷冻保存。
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| [注意事项]： |
1 因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用.
2 对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常.
3 下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者.
4 用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等.
5 病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒.
6 治疗前和治疗中应检查肺功能.
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