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硫酸奎宁片
[中文名称]: 硫酸奎宁片
[功能主治]: 用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
[化学成分]: 本品化学名称为:(8S,9R)-6′-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物。 分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O 分子量:782.96
[药理作用]: 1奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。 2另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。 3电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。
[药物相互作用]: 1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收; 2抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强; 3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制; 4奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加; 5尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加; 6与维生素K合用可增加奎宁的吸收; 7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕; 8与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。
[产品规格]: 0.3g/片
[用法用量]: 1成人用量用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日1.8g,分次服用,疗程14日。 2小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3岁0.2~0.3g,4~6岁,0.3~0.5g,7~11岁为0.5~1g,疗程10日。
[贮藏方法]: 遮光,密封保存。
[注意事项]: 1对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 2对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇。 3哺乳期妇女慎用。

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