| [中文名称]： | 雷替曲塞粉针 |
| [功能主治]： | 晚期直肠结肠癌一线治疗 |
| [化学成分]： | |
| [药理作用]： | 药理学研究表明雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性并能在细胞内潴留长时间发挥作用它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9nmol/L短期给药为80nmol/L而5-氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药IC50为330～5800nmol/L短期给药为150000nmol/L体外研究观察到雷替曲塞与5-氟尿嘧啶联合用药有协同作用这种作用依赖于给药方案和剂量对176例晚期结肠直肠癌患者进行的II期临床试验给予雷替曲塞3mg/m2每3周1次有25.6%产生综合疗效从治疗到病情进展平均时间为4.2周存活期平均为11.2月1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项III期临床研究结果表明雷替曲塞治疗组(每3周1次每次3mg/m2)与5-氟尿嘧啶加甲酰四氢叶酸治疗组(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氢叶酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氢叶酸200mg/m2每天1次连续5天每4～5周重复1次)所产生的客观有效率相似分别为14.3%～19.3%和15.2%～18.1%中位缓解时间分别为3.1～4.8和3.6～5.3个月中位生存期分别为9.7～10.9和10.2～12.7个月 |
| [药物相互作用]： | 未见本品与华法林非甾体抗炎药的相互作用建议本品不与亚叶酸钙叶酸和维生素制剂联合用药以免发生相互作用与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立 |
| [产品规格]： | |
| [用法用量]： | 推荐给药剂量为每次3mg/m2用25至250ml0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上每3周重复给药1次 |
| [贮藏方法]： | |
| [注意事项]： | 对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇及哺辱期妇女禁用。本能只做单独给药，避免与其它药物混合使用。本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后应避光保存，在24小时内使用。轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪便排泄，严重肝损伤患者使用时应注意。孕妇及哺辱期妇女禁用本品。儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用药物相互 |
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