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雷诺氮芥
[中文名称]: 雷诺氮芥
[功能主治]: 成胶质细胞瘤、骨髓瘤、恶性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞多症、特发性血小板增多症。
[化学成分]:
[药理作用]: 本品为具链的水溶性亚硝基脲类抗恶性肿瘤药。抗肿瘤作用:1.对小鼠L1210白血病有较好的治疗作用,不论1次、间歇或连续给药,均能明显延长动物生存期。2.抗肿瘤谱广,对小鼠L1210及P388白血病、S180肉瘤、艾氏腹水癌、腺癌755-NF肉瘤、路易士肺癌、B16黑色素瘤及在鼠Walker256癌肉瘤、BG47膀胱癌、腹水型肝癌等均有良好的治疗作用。3.本品可通过血脑屏障,向脑肿瘤组织移行,故对脑内接种的L1210白血病或甲基胆蒽诱发的恶性神经胶质瘤的小鼠能延长生存期。4.作用机制:体外试验中,本品能使癌细胞DNA、蛋白质与RNA烷基化,尤其是高度抗DNA合成,使DNA单链断裂。此外推测其还抑制RNA的加工,引起癌细胞增殖障碍而显示杀癌细胞作用。5.耐药性:本品使用后可使L1210白血病细胞的耐药性增加,至19代可获得完全耐药性。与其他亚硝脲类抗肿瘤药有交叉耐药性,而与其他抗肿瘤药并无交叉耐药性。急性毒性LD50(mg/kg):口服给药,小鼠为46.0~49.0,大鼠为44.5~46.0;静注给药,小鼠为42.0~44.0,大鼠为32.0;腹腔内注射,小鼠39.0~40.0,大鼠为37.0~46.0。亚急性及慢性毒性:动物长期给药对肾无影响,而造血器官受到影响,见骨髓、脾、胸腺及生殖器发生异常,出现肝功能障碍。上述变化停药后有恢复趋向。特殊毒性:生殖试验见着床数及活胎数减少,死胎数增加,出现外形、骨胳异常,胎仔及新生动物发育受抑。其他:诱变性、抗原性试验见豚鼠有轻度皮肤反应,小鼠致癌试验中发现有白血病发生。 
[药物相互作用]: 珉春他抗恶性肿瘤药、放射治疗并用,可增强对骨髓功能的抑制作用。 
[产品规格]:
[用法用量]: 静滴或静注:一次剂量50~90mg/m2,6~8周后视血象情况再次给药,视年龄及症状适当增减剂量。
[贮藏方法]:
[注意事项]: 1.慎用于骨髓功能抑制、肝或肾功能不全、并发感染症的病人。小儿及育龄期病人以及妊娠妇女应慎用。授乳妇女使用时应停止授乳。2.本品可能引起严重的延迟性骨髓功能抑制,给药后6周内应每周检查血象、肝肾功能,异常时应减量、停药或输血。长期使用不良反应较强,且具迁延性,故慎用。充分注意感染或出血倾向的出现或恶化。3.不可皮下或肌肉注射,以5%葡萄糖注射液或生理盐水100~250ml溶解本品,于30~90min内静滴,或以10~20ml溶解本品,于30~60s内缓慢静注。静脉给药应小心,因药液漏出血管外可使注射部位肿胀。本品溶解后应迅速使用;不可与中性或碱性药物及含有氨基的药物配伍;不可接触眼部,一旦溅入眼内应立即用水冲洗。

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