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马来酸噻马洛尔片
[中文名称]: 马来酸噻马洛尔片
[功能主治]: 1.原发性高血压病2.心绞痛或心肌梗塞后的治疗3.预防偏头痛。
[化学成分]: 本品主要成分马来酸噻吗洛尔。 化学名称为:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。 分子式:C13H24N4O3S·C4H4O4。 分子量:432.49
[药理作用]: 药理本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人,β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管,可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。
[药物相互作用]: 1 与儿茶酚胺耗竭剂合用,如利血平,可有叠加作用,发生低血压或心动过缓,眩晕等。 2 与非类固醇类抗炎药合用可减弱降压效果。 3 钙离子拮抗剂:心功能正常时可合用。但如心功能降低时应避免合用。在合用病例中,低血压,房室传导阻滞及左心功能不全曾被报道。低血压易发生于二氢吡啶类,左心室功能衰竭及房室传导阻滞易发生于维拉帕米和地尔硫卓。对接受本品治疗的病人应慎用静脉钙离子拮抗剂。 4 洋地黄,地尔硫卓或维拉帕米与本品合用可增加延长房室传导阻滞作用。 5 与奎尼丁合用可增加β阻滞作用(如减慢心率等)。 6 可乐定:本品可加重可乐定停药后的血压反弹。如二者合用,本品应在可乐定逐渐停药前几天停药。如以本品替代可乐定,应在停可乐定数天后方能应用本品。 7 对于有遗传性过敏史的病人,当服用本品时可能减弱抗过敏药的作用。
[产品规格]: 5mg
[用法用量]: 1.高血压开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。 2 心肌梗死2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日总量20mg。 3 偏头痛10mg一次,一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg,或减至10mg一日。6至8周无效则应停用。
[贮藏方法]: 遮光、密闭保存。
[注意事项]: 1 交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的,而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。(1)对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人,在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。 (2)在某些情况可引起心功能不全,故服用本品的病人在初发心功能不全症状时,应先给洋地黄和利尿剂,且被密切观察。如心功能不全持续,应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗,并停用本品。 2 突然停药可引起缺血性心脏病的恶化,如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程,且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重,应迅速重新调整剂量,且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。 3 轻中度慢性阻塞性肺病(如慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要,则应在密切检测下慎用。 4 是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。 5 自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人(尤其是不稳定糖尿病)应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。 6 本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征(如心动过速)。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。 7 因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外,故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人,用药剂量应更应谨慎。 8 由于β阻滞剂可影响血压及心率,故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现,应考虑停用本品。

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