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吗替麦考酚酯片
[中文名称]: 吗替麦考酚酯片
[功能主治]: 可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
[化学成分]: 本品主要成分为吗替麦考酚酯
[药理作用]: 吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
[药物相互作用]: 阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。 制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。 消胆胺:健康人先服用消胆胺4克一天三次,四天后,给予单剂量MMF1.5克,MPA的曲线下面积减少40%。 环孢素A:CsA的药代动力学不受MMF影响。更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。口服避孕药:目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响,但这仅是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性,这可能导致口服避孕药的药效降低。 磺胺甲基异恶唑:对MPA的生物利用度无影响。其他相互作用:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍,为此,其他经肾小管排出的药物,可以与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除。
[产品规格]: 0.5g
[用法用量]: 预防排斥剂量:应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),日服骁悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量:在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
[贮藏方法]: 遮光,密封,在干燥处保存。有效期暂定18个月
[注意事项]: 接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式,服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

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