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马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液
[中文名称]: 马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液
[功能主治]: 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
[化学成分]: 本品主要成份为:马来酸噻吗洛尔。其化学名称为:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。结构式:(参见马来酸噻吗洛尔滴眼液) 分子式:C13H24N4O3S·C4H4O4 分子量:432.49
[药理作用]: 1.药理作用马来酸噻吗洛尔是一种非选择性b-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中,该剂型在室温下呈液状,滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面,为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度,故可延长其与眼球的接触时间,并使药液到达鼻黏膜的速度减慢,从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次,与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。 2.非临床毒理研究致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤、雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。
[药物相互作用]: 1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2.不主张两种局部b受体阻断剂同时应用。 3.本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。 4.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。 5.本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。 6.本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身b受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD6对噻吗洛尔的代谢作用。
[产品规格]: 5ml:25mg
[用法用量]: 滴眼,一日1次,一次1滴。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部3~5分钟。如与其他滴眼药合用,用本品前应间隔10分钟。
[贮藏方法]: 遮光,密闭保存。
[注意事项]: 1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。 2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 3.心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4.对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。 5.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。 6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者,用本品滴眼时需遵医嘱。 7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者,因b受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 9.与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。 10.定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。 11.用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。

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