|
[中文名称]: |
双嘧达莫缓释胶囊 |
[功能主治]: |
血栓栓塞性疾病预防和治疗,单用或与阿司匹林合用。
|
[化学成分]: |
本品化学名称为:2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63
|
[药理作用]: |
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度可抑制血小板释放。
作用机制可能为:
1 抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9?g/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷增多。通过这一途径,血小板活化因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚集受到抑制;
2 抑制各种组织中的磷酸二酯酶。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶,因而强化内皮舒张因子引起的CGMP浓度增高;
3 抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂;
4 增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
|
[药物相互作用]: |
与阿司匹林有协同作用。与肝素合用可引起出血倾向。与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
|
[产品规格]: |
25mg
|
[用法用量]: |
口服一次200mg,一日2次。
|
[贮藏方法]: |
遮光,密闭,阴凉处保存。
|
[注意事项]: |
1 严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重;
2 可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用;
3 有出血倾向患者慎用;
4 有报告本品可能引起肝酶升高。
|