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替尼泊苷注射液
[中文名称]: 替尼泊苷注射液
[功能主治]: 本品适用于治疗下列各种疾病,通常与其他抗癌药物联合使用:恶性淋巴瘤;霍奇金氏病;急性淋巴细胞性白血病,成人与儿童的高危病例;颅内恶性肿瘤:即胶质母细胞瘤,空管膜瘤,星形细胞瘤;膀胱癌;神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。
[化学成分]: 主要成分:本品主要成份为替尼泊苷。
[药理作用]: 作用机理:本品为周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S2后期和G2期,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA键的单股性和双股性断裂(Clark,1987),其作用机理似为抑制拓扑异构酶II(TopoisomeraseII)所致。对实验性鼠肿瘤,替尼泊苷在其体内具有广谱的抗肿瘤活性,包括多种血液系统肿瘤和各种实体瘤。体外和体内研究均显示对依托泊苷(etoposide)耐药细胞株与本品有完全交互耐药性,反观亦如此,但偶见临床报告指出对两药可缺乏完全交叉耐药性。药代动力学(Clark,1987;O'Dwyer,1984;Holthuis.1987)作用特点:本品为中性亲脂性物质,可以通过血脑屏障。
[药物相互作用]: 由于苯巴比妥和苯妥英这样的抗惊厥药可以增加替尼泊苷的清除率,进而导致某一既定剂量的药物在体内作用时间缩短(Baker.1992)。对接受抗惊厥治疗的病人,可能需增加鬼臼噻吩苷的用量。已经观察到甲苯磺丁脲,水杨酸钠和磺胺甲噻二唑在体外可以置换与血浆蛋白结合的鬼臼噻吩苷。(Gaver,1990)由于替尼泊苷的蛋白结合率极高,少量降低与蛋白结合的药物就可以导致游离药物的显著增高,进而增强药物的作用和毒性。
[产品规格]: 5ml:50mg,10支/盒
[用法用量]: 单药治疗:每个疗程总剂量为300mg/m2在3-5天期间给予,每三周或待骨髓恢复后可重复一个疗程。联合治疗:本品可与其它几种已批准化疗药物联合使用,当与其它骨髓抑制药联合使用时,应适当降低本品的剂量,应定期监测外周血象计数,需要时应定期进行骨髓检查。注意:患唐氏(Down's)综合症的病人对骨髓抑制性化学疗法的反应特别敏感,(Blatr,1986)因此,对这些病人应考虑减少用量。疗程:一般情况重复4-6个疗程,根据医嘱。
[贮藏方法]: 密封保存
[注意事项]: 对肝、肾功能损害的病员或肿瘤已侵犯骨髓的病员,使用本品应谨慎小心。用本品治疗时,应定期进行监测白细胞和血小板计数:如白细胞低于2,000/mm3或血小板低于75,000/mm3并非由恶性疾病本身引起的,应推迟使用,直到骨髓完全恢复正常。在开始输注本品之前,应特别注意静脉留置导管是处于正确的位置,以保证输注本品进入静脉,因为输注于静脉血管外可产生组织坏死和或血栓性静脉炎。曾有报道静脉输入本品时发生低血压的病例。所以,在输注本品开始30-60分钟内仔细监测主要的体征。

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