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替莫唑胺胶囊
[中文名称]: 替莫唑胺胶囊
[功能主治]: 多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
[化学成分]: 本品主要成份为替莫唑胺,其化学名为:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。
[药理作用]: 替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。
[药物相互作用]: 服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。
[产品规格]: 5mg
[用法用量]: 本品剂量必须根据上一治疗周期的中性白细胞和血小板计数谷值和下一周期开始时的中性白细胞和血小板计数调整。以150mg.m-2为起始剂量,28d为一治疗周期,在头5d连续给予本品,每日一次。若在第29天即下一周期给药的第1天,绝对中性白细胞计数(ANC)谷值≥1.5×109/L(1500/μl),血小板计数≥100×109/L(10万/μl),应将本品剂量增至200mg.m-2.d-1。在治疗第22天(第一次给药21d后)或该天的48h内必须进行完整的血液计数,并且每周一次,直至ANC>1.5×109/L(1500/μl),血小板计数>100×109/L(10万/μl)。在ANC和血小板计数超过这些数值之前,不得开始下一周期治疗。如果在任一周期中,ANC低于1.0×109/L(1000/μl)或血小板计数<50×109/L(5万/μl),下一周期的剂量应减少50mg.m-2,但不得低于最低建议剂量100mg.m-2。 在病情恶化前可持续本品的治疗。在临床试验中,治疗最长可持续2年;但最佳治疗持续时间未知。  
[贮藏方法]: 遮光,密封,在冷处保存。
[注意事项]: 1 有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。 2 肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3 替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。 4 女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

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