| [中文名称]： | 盐酸伊立替康注射液 |
| [功能主治]： | 成人转移性结直肠癌。 |
| [化学成分]： | 盐酸伊立替康的分子式为C33H39CIN4O6，分子量为623,15。 |
| [药理作用]： | 本品的活性成分为盐酸伊立替康三水化合物，赋形剂包括：山梨糖醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PO3胰导管腺癌，MA-16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌)，并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-5和SC-6胃腺癌)。伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388白血病)也有抗瘤活性。本品除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。临床资料：临床试验在超过980例经含5-FU方案化疗失败的转移性结直肠癌患者中进行。本品的疗效在其中76例患者中得到评估，这些病人在进入试验时，病例记载5-FU方案化疗后仍出现病变进展。 |
| [药物相互作用]： | 关于本品与其他药物的相互作用，尚无这方面的临床研究。伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱脂酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 |
| [产品规格]： | 5ml：100mg |
| [用法用量]： | 对于经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者本品可做为二线治疗。 用法用量推荐剂量：350mg/m2，静脉滴注30-90分钟，每3周用1次。剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<500/mm3)、中性粒细胞减少伴发热或感染(体温>38℃，中性粒细胞计数小于等于1,000/mm3)、或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染，或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应，如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或病人难以承受的毒性时停药。肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限的1-1.5倍时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限的1.5倍时，不可用本品治疗。肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者，这方面的研究尚未开展。老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。 |
| [贮藏方法]： | 未开瓶的药品储存期为36个月。本品溶液内不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用。如在严格的无菌条件下（如在层流工作台上）进行溶解、稀释，本品溶液在首次打开后可在室温下保存12小时，在2-8°C保存24小时。小瓶装本品静脉滴注浓缩液需避光保存。 |
| [注意事项]： | 与其他抗肿瘤药物一样，本品在准备和操作时都需谨慎。眼镜、口罩、手套等都是必需的。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，应立即用肥皂和清水彻底冲洗。如本品溶液或输注的溶液接触到粘膜，应立即用清水冲洗。静脉输液前的准备：与其他注射用药一样，本品溶液的准备需遵循无菌原则。用校准的注射器从小瓶中抽取所需剂量，注入装有0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液的250mL输液袋或瓶中，用手摇晃使之完全混匀。本品滴注液应输入外周或中央静脉。不可静脉推注，输液时间不得少于30分钟，亦不得超过90分钟。请勿与其他药物混合输注。处置：所有用于稀释或输注的材料的处置均需按照细胞毒药物的标准处理程序进行。对驾驶和操作机器能力的影响：在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此，建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。老年人：出于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。肠梗阻患者：禁用本品，直至肠梗阻缓解后方可使用。肾功能不良的患者：对这类人群的研究尚未开展。对妊娠与哺乳的影响：关于妊娠妇女使用本品尚无报道。在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施，应避免怀孕。在哺乳大鼠的乳汁中发现C-伊立替康，但目前尚无法证实伊立替康是否也会从人类乳汁分泌。但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用本品期间应停止母乳喂养。 过量处理目前尚无过量报道。I期研究中，在严密观察下剂量曾高达750mg/m2，最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，以防使用过量，应在专科医院治疗。目前尚无已知的本品解毒剂。 |
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