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| [中文名称]： |
盐酸艾司洛尔注射液 |
| [功能主治]： |
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。
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| [化学成分]： |
盐酸艾司洛尔。
其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐,
分子式：C16H25NO4·HCl
分子量：331.84
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| [药理作用]： |
1 药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β
2 肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
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| [药物相互作用]： |
1 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。
4 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6 本品会降低肾上腺素的药效。
7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
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| [产品规格]： |
1ml:0.1g
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| [用法用量]： |
1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
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| [贮藏方法]： |
遮光，密封保存。
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| [注意事项]： |
1 高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4 支气管哮喘患者应慎用。
5 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
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