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依他尼酸片
[中文名称]: 依他尼酸片
[功能主治]: 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
[化学成分]: 本品主要成份:依他尼酸。其化学名称为:[4-(2-亚甲基-1-氧代丁基)-2,3-二氯苯氧基]醋酸。
[药理作用]: 1 对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 2 对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
[药物相互作用]: 1 肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。 2 非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。 3 与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。 4 与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。 5 与多巴胺合用,利尿作用加强。 6 饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。 7 本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。 8 降低降血糖的疗效。 9 降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。 10 本药加强非去极化松药的作用,与血钾下降有关。 11 与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。 12 与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。 13 与锂合用肾毒性明显,应尽量避免。 14 服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。 15 与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
[产品规格]: 25mg/片
[用法用量]: 1 成人治疗水肿性疾病,起始剂量为50mg,上午一次顿服,进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg,直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg,最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50~200mg,每日或隔1~2日服用1次。 2 小儿2岁以上小儿起始剂量为每日25mg,口服,按需要加量25mg。
[贮藏方法]: 遮光,密封保存。
[注意事项]: 1 交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。 2 对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 3 下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。 4 随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 5 药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 6 存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。 7 与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。 8 少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

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