| [中文名称]： | 盐酸可乐定注射液 |
| [功能主治]： | 高血压急症。 |
| [化学成分]： | 盐酸可乐定。 |
| [药理作用]： | 1 可乐定是a受体激动剂。 2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mcg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 |
| [药物相互作用]： | 1 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2 与其他降压药合用可加强降压作用。 3 与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。 4 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。 |
| [产品规格]： | 1ml：0.15mg |
| [用法用量]： | 常用剂量为0.15mg,加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。 |
| [贮藏方法]： | 遮光、密闭保存。 |
| [注意事项]： | 1 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 2 治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 4 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。 |
盐酸可乐定注射液
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