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注射用盐酸四环素
[中文名称]: 注射用盐酸四环素
[功能主治]: 本品作为首选或选用药物应用于下列疾病的重症感染患者或不能口服给药者:1.立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。2.支原体属感染。3.回归热。4.布鲁菌病。5.霍乱。6.兔热病。7.鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
[化学成分]: 本品主要成分为盐酸四环素。其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。分子式:C22H24N2O8·HCl。分子量:480.90
[药理作用]: 本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。
[药物相互作用]: 1 与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。 2 含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品口服后吸收减少。 3 与全麻药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。 4 与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。 5 与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。 6 降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。 7 本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。 8 本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
[产品规格]: 0.25g(按C22H24N2O8·HCl计)
[用法用量]: 静脉滴注成人一日1~1.5g,分2~3次给药。滴注药液浓度约为0.1%。8岁以上小儿一日10~20mg/kg,分2次给药,每日剂量不超过1g。
[贮藏方法]: 遮光,密封,在干燥处保存。
[注意事项]: 1 交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。 2 对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。 3 长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。 4 应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。 5 本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。 6 下列情况存在时须慎用或避免应用:(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。 7 治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

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