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注射用厄他培南
[中文名称]: 注射用厄他培南
[功能主治]: 碳青霉烯类抗生素,临床适用于治疗慢性支气管炎继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜炎及子宫附件炎
[化学成分]: (1R,5S,6S,8R,2S*,4S*)-2-[2-[3-羧基-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷基-4-硫代]-6-(1-羟乙基)-1-甲基碳青霉烯-3-甲酸单钠盐
[药理作用]: 比阿培南(Biapenem)是由日本Lederle公司和美国氰胺公司开发的注射用1β-甲基碳青霉烯类抗生素,已于2002年3月在日本批准上市,目前正在美国进行二期临床试验。本品和美罗培南一样,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。比阿培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括耐药的绿脓杆菌)、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性;对β-内酰胺酶稳定;对DHP-1的稳定性较伊米培南强。较其他已上市的碳青霉烯类品种,比阿培南肾毒性几乎为零,具有能单独给药;并且无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫发作,能用于细菌性脑膜炎的治疗。本品对抑制绿脓杆菌和厌氧菌比亚胺培南强2~4倍,抑制耐药绿脓杆菌比美罗培南强4~8倍,对不动杆菌、厌氧菌比头孢他啶有效。临床适用于治疗慢支炎继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜炎及子宫附件炎。
[药物相互作用]: 当厄他培南与丙磺舒同时给药时,丙磺舒与厄他培南竞争肾小管主动分泌,从而抑制后 者的肾脏排泄。这会导致小的但有统计学意义的清除半衰期延长(19%)及增加全身性药物暴露 的程度(25%)。当与丙磺舒同时给药时,无需调整厄他培南的剂量。由于对半衰期的影响小, 建议不要采用同时给予丙磺舒的方法来延长厄他培南的半衰期。 体外研究表明,厄他培南对P-糖蛋白介导的地高辛或长春碱的转运没有抑制作用,并且 厄他培南也不是P-糖蛋白介导转运的底物。在人肝微粒体中进行的体外研究表明厄他培南对 细胞色素6种主要P450(CYP)同工酶(1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4)介导的代谢没有抑 制作用。厄他培南不太可能通过抑制P-糖蛋白或CYP介导的药物清除引起药物间相互作用(参 阅药代动力学)。 除了丙磺舒以外,尚未研究过与特定的临床药物间的相互作用。
[产品规格]: 1g(以厄他培南计)
[用法用量]: 本品在成人中的常用剂量为1g,每日一次。 本品可以通过静脉输注给药,最长可使用14天;或通过肌肉注射给药,最长可使用7天。 当采用静脉输注给药时,输注时间应超过30分钟。 对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染,肌肉注射本品可作为静脉输注给药的 一种替代疗法。
[贮藏方法]: 避光,密蔽储藏。
[注意事项]:

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