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| [中文名称]： |
注射用盐酸拓扑替康 |
| [功能主治]： |
小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
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| [化学成分]： |
本品主要成份为盐酸拓扑替康。
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| [药理作用]： |
本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶Ｉ－DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶Ｉ所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞死亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew’s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。大鼠和犬连续注射30天的长期毒性试验表明，本品可引起骨髓抑制及肾功能下降，但停药15天后药物毒性可以基本恢复。在致突试验中本品的微生物回复突变试验为阴性，但其CHL细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验均为阳性。本品对胎鼠有较强的致畸胎作用和生殖毒性作用。
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| [药物相互作用]： |
1 本品与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性，其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。
2 本品与顺铂，卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。
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| [产品规格]： |
2mg(以拓扑替康计)
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| [用法用量]： |
1 剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2 注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
3 特殊人群的剂量调整肝功能不全者:肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者:对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
老年人:除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
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| [贮藏方法]： |
遮光，密封，在凉暗干燥处保存。
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| [注意事项]： |
1 本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
2 由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
3 本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。
4 本品在避光包装内，温度摄氏20～25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～25℃可保存24小时。
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