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[中文名称]: |
注射用戈那瑞林 |
[功能主治]: |
前列腺癌
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[化学成分]: |
主要成分:戈那瑞林
化学名:5-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺
分子式:C55H15N17O13
分子量:1182.33
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[药理作用]: |
为LH-RH受体拮抗剂(LH-Lutenisinghormone黄体生成激素;RH-Releasinghormone释放激素)LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)应用LH-RH受体拮抗剂后通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体而使LHFSH的生成和释放呈一过性增强但这种刺激的持续会导致受体的吞噬分解增多受体数减少垂体细胞的反应下降LH和FSH的分泌能力降低因而抑制了卵巢雌激素的生成此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能而起治疗作用对前列腺癌的作用是因为LHLH-RH减少使睾丸素浓度下降到阉割水平所致
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[药物相互作用]: |
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[产品规格]: |
25μg
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[用法用量]: |
皮下注射开始每周1次每次0.5mg,而后每日1次每次0.1mg
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[贮藏方法]: |
遮光、密闭保存
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[注意事项]: |
鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。
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