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注射用苯妥英钠
[中文名称]: 注射用苯妥英钠
[功能主治]: 适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
[化学成分]: 苯妥英钠。
[药理作用]: 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用,1动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。 2  另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。 3 其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。 4 本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
[药物相互作用]: 1本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。 2与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。 3与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。 4与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。 5与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。 6与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。 7与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。 8与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。 9与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
[产品规格]: 100mg
[用法用量]: 5%葡萄糖注射液20~40ml缓慢静脉注射。抗惊厥成人常用量:150~250mg,每分钟不超过50mg,需要时30分钟后可再次静注100~150mg,一日总量不超过500mg。小儿常用量:静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2,1次或分2次注射。抗心律失常成人常用量:为中止心律失常以100mg缓慢静注2~3分钟,根据需要每10~15分钟重复一次至心律失常中止,或出现不良反应为止,总量不超过500mg。
[贮藏方法]: 密封。
[注意事项]: 1 对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。 2有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验、甲状腺功能试验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 3 用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4 本品个体差异很大,用量需个体化。 5 下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。

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