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注射用异戊巴比妥钠
[中文名称]: 注射用异戊巴比妥钠
[功能主治]: 主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态)和麻醉前给药。
[化学成分]: 5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-噻啶三酮一钠盐
[药理作用]: 本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
[药物相互作用]: 1 本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。 2 与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。 3 与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用; 4 与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 5 与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。 6 与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。 7 与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。 8 与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。 9 与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。  
[产品规格]: 0.25g
[用法用量]: 深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg;镇静,一次30~50mg,每日2~3次;抗惊厥(常用于治疗癫癎持续状态),缓慢静注300~500mg。成人极量一次250mg,一日500mg。小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6mg/kg,分4次给予。
[贮藏方法]: 遮光,密闭保存
[注意事项]: 1 对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏; 2 作抗癫癎药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效; 3 肝功能不全者,用量应从小量开始; 4 不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性; 5 长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。 6 与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。 7 下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

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