| [中文名称]： | 扎鲁司特片 |
| [功能主治]： | 适用于哮喘的预防和长期治疗 |
| [化学成分]： | |
| [药理作用]： | 在哮喘发病的病理生理学中认为白三烯产物(LT)与其受体结合后产生的作用包括平滑肌收缩气道水肿和炎性细胞活性改变(如嗜酸细胞肺浸润)均与哮喘的症状和体征有关“安可来”作为一种抗炎药能减少这些炎性介质的作用“安可来”作为一种强力口服多肽性LTC4LTD4和LTE4,等超敏反应的慢反应物质的白三烯受体拮抗剂属于竞争性抑制具有高选择的特点体外研究显示“安可来”拮抗在人体传导气道平滑肌的所有3个白三烯多肽的收缩活性(白三烯C4D4及E4)并且程度相同动物实验显示“安可来”的作用主要是:1)有效的预防白三烯多肽所致的血管通透性增加后者能引起气道的水肿；2)抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润临床研究也证实“安可来”的特异性仅作用于白三烯受体但不影响前列腺素血栓素胆碱能和组织胺受体经临床验证“安可来”具有抗炎特性5天剂量的“安可来”能减少气道因抗原刺激引起的细胞和非细胞性炎性物质安慰剂对照研究发现抗原激发48小时后的支气管肺泡灌洗液中扎鲁司特能抑制嗜酸细胞淋巴细胞和组织细胞的升高以及减少因肺泡巨噬细胞刺激产生的过氧化物“安可来”能抑制抗原激发的气道高反应和血小板活性因子引起的支气管痉挛再者长期服用扎鲁司特(一次20mg每天二次)能减低气道乙酰甲基胆碱的敏感性在评价“安可来”长期治疗的临床观察中其血浆水平在低谷时肺功能仍较基础水平有改善这说明因炎性物质所致的气道阻塞得到持久缓解“安可来”对吸入白三烯D4所致的支气管痉挛的拮抗作用显示与剂量相关哮喘患者对白三烯D4的敏感性较常人高10倍单次口服剂量“安可来”使哮喘患者对吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小时内有明显的保护作用“安可来”能抑制各种刺激引起的支气管痉挛如二氧化硫运动和冷空气“安可来”还能降低各种抗原(如花粉猫毛屑豚草和混合抗原)引起的早发性及迟发炎性反应在一些病人“安可来”能完全预防运动和过敏原引起的哮喘发作对(按需要量)使用(-受体激动剂治疗但未获充分控制的哮喘病人“安可来”可用于一线维持治疗对有临床症状的病人“安可来”可缓解症状(减轻昼夜哮喘症状)改善肺功能减少β-受体激动剂的用量及哮喘恶化的发生率临床研究发现服药2小时之内药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应使用“安可来”治疗时哮喘的症状在一周内初步改善多在头几天即出现“安可来”为口服每天二次故对顺从性差或难以用吸入药物维持治疗的患者具有特殊的意义 |
| [药物相互作用]： | “安可来”可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用与吸入糖皮质激素吸入和口服支气管扩张剂抗生素和抗组织胺等药合用时未见不良相互作用“安可来”与口服避孕药同服时未见不良相互作用与阿斯匹林合用可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%但其不至于引起相应临床效应与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%在临床实验中联合使用茶碱可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%但对于血浆中的茶碱水平无影晌然而在上市后监测中有极少数患者合用“安可来”后出现茶碱水平升高与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%但对血浆特非那丁水平无影响与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%因此在“安可来”与华法令合用时建议密切监测凝血酶原时间二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P450?2C9异构酶系统 |
| [产品规格]： | 20mg/片 |
| [用法用量]： | 本药用于预防哮喘发作因此应持续使用成人和12岁以上(包括12岁)儿童起始剂量应是20mgbid一般维持剂量为20mgbid剂量逐步增加至一次最大量40mg每日二次时可能疗效更佳用药剂量不应超过最大推荐量因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度应避免本药在进食时服用老年人65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低因而峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约是年轻人的2倍然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积临床用药时老年人在用量20mgbid的情况下不会增加药物的副作用或因副作用而停药老年人的起始剂量应为20mgbid然后根据临床反应调整用量儿童本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道肾功能不全者不需调整剂量在酒精性肝硬化稳定期患者扎鲁司特清除率降低峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约为正常人的2倍起始剂量应是20mgbid然后根据临床反应调整尚未对本药在其它原因所致的肝功能损害病人中的应用进行观察也未对肝硬化患者进行长期观察 |
| [贮藏方法]： | 在30℃以下储藏。 |
| [注意事项]： | 在哮喘的缓解期，仍应按时服用本药以保证疗效。在急性发作期，通常仍应维持本药治疗。与吸入糖皮质激素和色甘酸类药（色甘酸二钠，柰多罗米纳）相同，本药不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，极少数发生嗜酸细胞浸润，偶表现为以全身血管炎为临床特点的Churg-Strauss综合征。但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间，血清转氨酶有可能升高，通常表现短暂而无症状，但可能是肝毒性的早期表现。如有肝功能不全的症状或体征（如：恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感样症状、肝肿大、瘙痒及黄疸）出现，应该测定血清转氨酶，尤其是血清ALT，且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡肝功能损害和使用本药之间的利弊后，依个体情况决定。本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。动物试验证明扎鲁司特不影响生育能力，无致畸作用和对胎儿的毒性作用。然而，尚未研究妊娠妇女服用本药的安全性，故妊娠期持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。 |
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